Formestane Nedir Ve Ne İşe Yarar ?
Formestane Nedir Ve Ne İşe Yarar ?
Formestan selektif geri dönüşümsüz steroidal aromataz inhibitörü olarak sınıflandırılır. Bu madde yapısal olarak androstenedionun bir türevidir ve bu iyi bilinen prohormonun sadece bir 4-hidroksil grubunun eklenmesinden farklıdır. Bununla birlikte, bu grup, formestan ve aromataz arasında birbirlerine temas edince geri döndürülemez bir bağa neden olmaktan sorumludur. Bu, formestanın enzimle birleşeceği ve sonuçta kalıcı olarak etkisiz hale getirdiği anlamına gelmediği anlamına gelir. Vücudun kaybolmuş östrojen sentezleme kapasitesini iyileştirmeden önce enzimin normal yıpranma yoluyla değiştirilmesi gerekecek. Bu, tedavinin kesilmesinin ardından birkaç gün veya daha fazla sürebilir. Bu etki modu göz önüne alındığında, formestan "özkıyım" aromataz inhibitörü olarak da adlandırılır, çünkü ilaç östrojen dönüşümünü bloke etme sürecinde kendisini feda eder. Bir ilaç sınıfı olarak, bazı anabolik / androjenik steroidlerin östrojenik yan etkilerini önlemek ve diyet yaparken yağ kaybını ve kas tanımını arttırmak için aromateraz inhibitörleri erkek vücut geliştiricileri ve atletler tarafından kullanılır (etiket dışı).
Formestan, güçlü östrojen önleyici etkisi nedeniyle İngiltere, Almanya, İsviçre, İspanya, Avustralya, Yeni Zelanda, İtalya ve Malezya dahil olmak üzere meme kanseri hastalarını tedavi etmek için klinik olarak kullanılmıştır. Bir östrojen reseptör antagonisti olan tamoksifen, hastalarla pozitif bir tepki göstermediğinde ve ilk basamak tedavi olarak uygulandığında istatistiksel olarak tamoksifene benzeyen genel bir yanıt ürettikten sonra, ikinci bir savunma hattı olarak etkili bir seçenek olduğu gösterilmiştir . Genel etki açısından, formestan, Arimidex (anastrozol) veya Femara (letrozol) gibi seçici üçüncü nesil inhibitörler kadar güçlü değildir. Örneğin bir çalışma, günde 1 mg Arimidex'in (Femara kullanımı ile kaydedilen seviyelerle aynı düzeyde) 4 hafta kullanımıyla östrojen seviyelerinin% 79 düzeyinde bastırılmasını ancak intramusküler formestan enjeksiyonlarıyla (250 Mg her iki haftada bir) ¹. Fakat Clomid (klomifen sitrat) ve Nolvadex (tamoksifen sitrat) gibi östrojen reseptör antagonistlerinin yanında formestanın vücuttaki östrojen etkilerini bloke etmede belirgin olarak daha etkilidir.
Formestan Tarihi:
Formestane, 1990 yılında Lentaron Depot markası altında ilk kez Avrupa'da ortaya çıkan, reçeteli ilaç olarak geliştirilen ilk seçici aromataz inhibitörüdür. Arjantin, Avusturya, Belçika, Brezilya, Kanada, Şili, Çek Cumhuriyeti, Danimarka, Fransa, Almanya, Yunanistan, Hong Kong, İrlanda, İsrail, İtalya, Malezya gibi iki düzineden fazla ülkede Lentaron Depo satan Novartis tarafından satıldı. Hollanda, Portekiz, Güney Afrika, İspanya, İsviçre, Türkiye ve Birleşik Krallık. Bununla birlikte, yeni ve daha etkili aromataz inhibitörlerinin ortaya çıkışı ile, formestan yakında hızlı bir oranda piyasa varlığını kaybetti. İlk Lentaron Depo hazırlıklarının çoğu bu yana durduruldu. İlaç bugün mevcut ancak yalnızca birkaç ulusda mevcut. Buna Avusturya, Brezilya, Çek Cumhuriyeti, Hong Kong ve Türkiye dahildir.
Nasıl Sağlanır:
Formestan, en yaygın olarak, 2 mL'lik bir ampule 125 mg / mL'lik ilaç içeren steril bir solüsyonda verilir.
Yapısal Özellikleri:
Formestan steroidal selektif geri dönüşümsüz aromataz inhibitörü olarak sınıflandırılmıştır. Kimyasal ismi olan 4- hidroksiandrost-4-ene-3,17-dion'u vardır.
Formestan Yan etkileri nelerdir ?
Bir aromataz inhibitörünün kullanımı ile ilgili ortak yan etkiler arasında sıcak basması, eklem ağrısı, halsizlik, yorgunluk, ruh hali değişiklikleri, depresyon, yüksek tansiyon, kolların / bacakların şişmesi ve baş ağrısı sayılabilir. Aromataz inhibitörleri aynı zamanda kemik mineral yoğunluğunu da düşürebilir ve bu da duyarlı hastalarda osteoporoz ve kırıklarda artışa neden olabilir. Bazı kişiler, mide bulantısı ve kusma gibi gastrointestinal yan etkileri olan ilaçlara da cevap verebilir. Aromataz inhibitörleri, doğmamış bir fetüsün gelişimine zarar verebilir ve asla gebelik sırasında alınmamalı veya ele alınmamalıdır. Uzun süreli steroid tedavisi süresince östrojenikliği azaltmak için (etiket dışı bir kullanım olarak) insanlar tarafından alındığında, aromataz inhibitörleri, östrojenin bazı yararlı özelliklerini kolestrol değerlerinde geciktirerek kardiyovasküler hastalık (KVH) riskini artırabilir. Çalışmalar, bir aromataz inhibitörü gibi bir aromatize edilebilir steroid, bir aromataz inhibitörü ile birlikte alındığında, HDL (iyi) kolesterol seviyelerinin bastırılmasının belirgin şekilde daha belirgin hale geldiğini göstermiştir. Östrojen reseptörü agonisti / antagonisti Nolvadex® genelde kolesterol değerleri üzerine aynı anti-östrojenik (negatif) etkiyi göstermediğinden, genellikle vücut geliştiricilerinin ve kardiyovasküler sağlıkla ilgili sporcuların östrojen bakımı için aromataz inhibitörlerine karşı tercih edilir.
Formestan Nasıl Kullanılır ?
Formestan, postmenopozal kadınlarda ileri meme kanseri tedavisinde endikedir. Tavsiye edilen dozaj, her iki haftada bir intramüsküler enjeksiyon (kalça) ile 250 mg'dır. Tıbbi olarak onaylanmış bir ilaç biçimi olmasa da, çalışmalar, formestanın oral kullanımı ile benzer seviyede bir östrojen bastırmasının elde edilebileceğini ortaya koymuştur. Bununla birlikte, zayıf biyoyararlanım nedeniyle, gerekli doz günde yaklaşık 250 mg'dir. Anabolik / androjenik steroid kullanımının östrojenik yan etkilerini hafifletmek veya kas tanımını artırmak için kullanıldığında (etiket dışı), erkek atletler ve vücut geliştiricileri sık sık enjeksiyonla iki haftada bir 250 mg, oral yoldan günde 250 mg olarak kullanılır.
Kullanılabilirlik:
Formestan, reçeteli bir ilaç olarak yaygın olarak bulunmaz ve dolayısıyla nadiren sporcular tarafından kullanılır
Referanslar:
0 yorum:
Yorum Gönder