Nolvadex (Tamoksifen Sitrat) Nedir ?
Raloxifene -Raloksifen (Evista) Nedir Ve Ne İşe Yarar ?
Nolvadex (tamoksifen sitrat) steroidal olmayan anti-östrojenik bir ilaçtır ve yaygın olarak klinik tıpta kullanılmaktadır. Özellikle trifeniletilen ailesinin Seçici Östrojen-Alıcı Modülatörüdür (SERM) ve hem östrojen agonisti hem de antagonist özelliklere sahiptir. Bu nedenle, bazı dokularda östrojen gibi davranabilir, diğerlerinde östrojen etkisini bloke edebilir. Göğüs dokusunda tamoksifen sitrat güçlü bir anti-östrojen olup, sonuç olarak kadınlarda hormona yanıt veren meme kanseri tedavisinde yaygın olarak kullanılır. Bazı durumlarda meme kanseri için aşırı derecede ailesel bir eğilime sahip olan kadınlar tarafından alınan önleyici bir önlem olarak bile kullanılır. Erkek vücut geliştiricilerinde ve atletlerde Nolvadex, belirli anabolik / androjenik steroidlerin kullanımından sonra artan östrojenlerin neden olduğu yan etkilere karşı kullanılır .
Atletik / vücut geliştirme popülasyonu arasında birincil endişe jinekomasti ya da erkeklerdeki kadın göğüs dokusunun gelişmesidir. İlk önce şişme veya meme başı altındaki küçük bir yumru görünümüyle fark edilebilir. Eğer ilerlemeye bırakılırsa, bu, ameliyat olmaksızın geri dönüşsüz bir olay olabilen geniş bir sert doku jinekomastisine dönüşebilir. Östrojen aynı zamanda vücuttaki su seviyesinde bir artışa neden olabilir, bu da deri altı sıvının tutulması nedeniyle kasların pürüzsüz (hatta şişmesine) başlamasından dolayı belirgin bir kayıp oluşturur. Erkeklerde östrojen seviyeleri arttıkça yağ depolanması da artabilir. Aslında, östrojen / androjen oranındaki farklılıklar kadınların vücut yağ yüzdesinin yüksek olması ve yağ dağılımının (kalçalar / karın) erkeklerinkinden daha yüksek olmasının nedenlerinden biridir.
Nolvadex ayrıca FSH (folikül stimüle edici hormon) ve LH (luteinize edici hormon) üretimini artırma kabiliyetine sahiptir. Bu, hipotalamustaki östrojenin neden olduğu negatif geri besleme inhibisyonunu bloke ederek gerçekleştirilir ve bu, (GnRH'nin eylemleri yoluyla) bahsedilen hipofiz hormonlarının salınımını teşvik eder. Bu, Clomid® ve siklofenilin işlevine çok benzer. LH'nin daha yüksek miktarda salınması testislerde (erkeklerde) testosteron üreten Leydig hücrelerini uyarabileceğinden, tamoksifen sitrat kişinin serum testosteron seviyesini olumlu yönde etkileyebilir. Bu "testosteron uyarıcı" etki, bir steroid kürünü sonuçlandırmaya hazırlanırken ek bir fayda sağlar. Anabolik / androjenik steroidler, endojen testosteron üretimini bastırma eğilimi gösterdikleri için, tamoksifen sitrat, hormon düzeylerinde bir denge sağlamaya yardımcı olabilir. Genellikle kapsamlı bir post-cycle Therapy programının bir parçası olarak kullanılır.
Bazı trifeniletilen bileşikleri gibi, tamoksifen sitrat da karaciğerde östrojen görevi görebilir. Karaciğerdeki östrojenik etki serum kolesterolünün düzenlenmesinde önemlidir ve HDL (iyi) kolesterol sentezi ve LDL (kötü) kolestrol düşüşlerini destekleme eğilimindedir. Steroid kullanan vücut geliştiricileri bu ilaçların olumsuz kardiyovasküler etkileri ile zaten uğraştığından, konunun aromataz inhibitörleri (toplam serum östrojen seviyelerini düşürecek) ile birleştirilmesi her zaman en iyi seçenek olabilir. Örneğin jinekomastiyi engelleyen, aynı zamanda gelişmiş kolestrol değerlerini destekleyen bir ilacın kullanılması çok daha ideal olabilir. Tamoksifen sitratın, genel olarak c-17alfa alkile orallar veya yüksek doz steroid kullanımı ile sağlıklı seviyelerde serum kolesterolünü stabilize etmek için yeterli olmadığını belirtmek önemlidir. Kolestrol değerlerine olan etkisi muhtemelen derecelerden biridir ve anabolik / androjenik steroid kullanımından kaynaklanan kardiyovasküler hastalık riskini ortadan kaldırmak için güvenilemez.
Nolvadex (tamoksifen sitrat) Tarihi
Tamoksifen sitrat ilk olarak ICI tarafından 1962 yılında sentezlenmiştir. Kısa süre önce ABD'de piyasaya sürülmüştür, ancak başlangıçta tamoksifen sitratın ideal olarak uygun görünmediği bazı kadın infertilitesinin tedavisinde kullanılmıştır. 1971'de meme kanseri hastalarında tamoksifen sitratın etkililiğini değerlendiren ilk klinik çalışmalar başlatıldı. İki yıl sonra östrojen ve meme kanseri arasındaki bağlantı ve erken denemelerin başarısı üzerine ICI, meme kanserini tedavi etmek için ABD'de ilaç pazarlamayı sürdürdü. 1977 yılına kadar bu kullanım için FDA onayının verilmesi mümkün değildi. Tamoksifen sitrat ICI tarafından Nolvadex markası altında çok sayıda ülkede satıldı (şirket daha sonra AstraZeneca olarak anılacaktır). Bir dizi jenerik ve diğer markalar halen takip edilmek için çok sayıda izledi. 1998'de FDA, tamoksifen sitratın belirtilen kullanımlarını, hastalığı geliştirme riski yüksek kadınlar için meme kanseri önlemeyi de içerecek şekilde genişletmeyi onayladı. Kanser tedavisi ve önlenmesi için uyuşturucu ile devam eden klinik başarısına rağmen, AstraZenica Haziran 2006'da sonunda ABD'de Nolvadex'in satışını durdurdu Ancak uyuşturucunun hasta tarafından kolaylıkla erişilebilmesini sağlamak için bu ülkede hala birçok jenerik sürüm bulunmaktadır. . Nolvadex şu anda sporcular ve vücut geliştiriciler tarafından kullanılan en popüler anti-östrojen.
Nasıl Sağlanır:
Nolvadex (tamoksifen sitrat) en çok 10 mg veya 20 mg'lık tabletler halinde verilir.
Yapısal Özellikleri:
Tamoksifen sitrat hem agonist hem de antagonist özelliklere sahip bir selektif östrojen reseptör modülatörü olarak sınıflandırılmıştır (östrojen agonisti / angagonist olarak da bilinir). (Z) 2- [4- (1,2-difenil-1-bütenil) fenoksi] -N, N-dimetil-etanamin 2-hidroksi-1,2,3-propanetrikarboksilat (1: 1) kimyasal isimlendirmesine sahiptir.
Nolvadex (tamoksifen sitrat) Yan etkileri nelerdir ?
Tamoksifen sitratın uygulanması ile bağlantılı ortak yan etkiler arasında sıcak basması, vajinal kanama, vajinal akıntı, vajinal kaşıntı, mide bulantısı, baş ağrısı, hafif başlılık, ödem ve saç dökülmesi sayılabilir. Diğer listelenen ters reaksiyonlar deri döküntüsü, trombosit veya beyaz küre sayısı, görme bozuklukları, uterin myomlar, endometriozis ve diğer endometrial değişiklikler, derin damar trombozu ve pulmoner emboli, karaciğer enzim düzeylerindeki değişiklikler ve artmış trigliserid düzeylerini içerir. Tamoksifen sitrat ile ilişkili olarak endometriyal kanser ve uterin sarkom insidansında artış olduğu bildirilmiştir. Tamoksifen sitrat doğum kusurlarına neden olabilir ve gebelik sırasında alınmamalıdır.
Nolvadex (tamoksifen sitrat) Nasıl Kullanılır ?
Tamoksifen sitrat, 1) kadınlarda ve erkeklerde metastatik meme kanseri tedavisinde; 2) meme cerrahisi ve radyasyonunu takiben nod negatif meme kanserinin adjuvan tedavisi; 3) göğüs cerrahisi ve radyasyon sonrası postmenopozal kadınlarda düğüm pozitif meme kanserinin adjuvan tedavisi; 4) adjuvan ortamında (diğer göğüste) kontralateral meme kanseri insidansında azalma; 5) Göğüs cerrahisi ve radyasyon sonrasında DCIS (Duktal Karsinoma in Situ) bulunan kadınlarda invaziv meme kanseri insidansında azalma; Ve 6) meme kanseri riski yüksek kadınlarda meme kanseri insidansında azalma. Metastatik meme kanseri olan kadınlarda ve erkeklerde günde iki kez (sabah ve akşam) 10-20 mg doz uygulanır. Anabolik / androjenik steroid kullanımının östrojenik etkilerini hafifletmek için erkekler tarafından kullanıldığında (etiket dışı), rahatsız edici steroidler alınırken genellikle 10-30 mg (1-3 tablet) günlük bir dozaj uygulanır veya Kapsamlı post-cycle hormon iyileştirme programında kullanılır.
Birçok steroid androjenik / anabolik steroid, yeterli östrojen seviyesi eşliğinde en güçlü anabolik etkilerini sergilediği için, anti-östrojen kullanımının steroid döngüsü sırasında kazanılan kazançları hafifçe azaltabileceğini belirtmek önemlidir (Bkz. Aromatizasyon). Güçlü bir aromatize edilebilir androjen benzeri testosteron ile elde edilen kazanımların genellikle daha düşük (veya hiç) derecede aromatize olan anabolik steroidlerle elde edilenlerden daha belirgin olmasının bir nedeni olabilir. Bu nedenle, genellikle, bir döngüde kullanımını taahhütten önce tamoksifen sitrat için spesifik bir ihtiyacı belirlemeniz önerilir. Aslında bir çok kişi, testosteron veya metandrostenolon gibi sorunlu bileşikler kullanırken bile, bir anti-östrojen kullanımını gereksiz bulmaktadır. Bununla birlikte, diğerleri, Deca-Durabolin® ve Boldenon® gibi daha hafif (daha az östrojenik) ilaçla bile su tutma ve jinekomasti nedeniyle sorunlu buluyor. Stroit kullanımına verilen östrojenik yanıt çok bireyseltir ve yaş ve vücut yağ yüzdesi gibi faktörlerden etkilenebilir (yağ dokusu, aromatizasyonun birincil bölgesidir).
Kullanılabilirlik:
Tamoksifen sitrat yaygın olarak üretilmekte ve dünyanın hemen her gelişmiş ülkesinde bulunmaktadır. İlaç da sıklıkla karaborsada dolaşır. Nispeten düşük fiyat ve yüksek kullanılabilirlik göz önüne alındığinde, sahte ürün büyük bir sorun gibi gözükmemektedir.
Referanslar:
0 yorum:
Yorum Gönder