Proviron – Mesterolon Nedir ?
Proviron – Mesterolon nedir ve ne işe yarar ?
Proviron – Mesterolon , oral androjen mesterolon (1-metil dihidrotestosteron) için Schering'in (şimdi Bayer'in) markasıdır.Dihidrotestosterone benzer şekilde, mesterolon, zayıf bir anabolik seviyeye sahip güçlü bir androjendir. Bunun nedeni, benzer dihidrotestosteron, mesterolon’un kas dokusunda, 3-hidroksisteroid dehidrogenaz enzim konsantrasyonlarının yüksek olduğu inaktif diol metabolitlerine hızla indirgendiği gerçeğidir.
Bu bileşiğin zayıf anabolik yapısının kas dokusundaki androjen reseptörünü bloke etme eğilimini gösterdiği inancı, böylece diğer daha kuvvetli kas yapım steroidlerinin kazançlarını düşürmesi de aynı şekilde ciddiye alınmamalıdır. Aslında, SHBG gibi plazma bağlayıcı proteinler için son derece yüksek afiniteye sahip olması nedeniyle, mesterolon, daha yüksek bir yüzdeyi serbest ve bağlanmamış bir duruma getirerek diğer steroidlerin aktivitesini potansiyelleştirmek için gerçekten çalışabilir. Sporcular arasında mesterolon öncelikle diyette veya yarışmaya hazırlanırken androjen seviyelerini arttırmak için kullanılır ve aromataz enzimini antagonize etme kabiliyeti nedeniyle bir anti-östrojen olarak kullanılır.
Bu bileşiğin zayıf anabolik yapısının kas dokusundaki androjen reseptörünü bloke etme eğilimini gösterdiği inancı, böylece diğer daha kuvvetli kas yapım steroidlerinin kazançlarını düşürmesi de aynı şekilde ciddiye alınmamalıdır. Aslında, SHBG gibi plazma bağlayıcı proteinler için son derece yüksek afiniteye sahip olması nedeniyle, mesterolon, daha yüksek bir yüzdeyi serbest ve bağlanmamış bir duruma getirerek diğer steroidlerin aktivitesini potansiyelleştirmek için gerçekten çalışabilir. Sporcular arasında mesterolon öncelikle diyette veya yarışmaya hazırlanırken androjen seviyelerini arttırmak için kullanılır ve aromataz enzimini antagonize etme kabiliyeti nedeniyle bir anti-östrojen olarak kullanılır.
Tarih:
Şirket literatürüne göre Schering, 1934 yılında Proviron – Mesterolon ®'ı geliştirdi; bu, anabolik / androjenik steroidlere kadar çok eski bir ilaçtır. Schering, erkeklerde hormona bağlı hastalıklar ve şikayetlerin tedavisinde klinik uygulamaya ilk giren ilaç olduğunu belirtti. "Buna göre, mesterolon genellikle hem günümüz standartlarına göre eskimiş olarak kabul edilen çok eski hem de metiltestosteron (1935) ve testosteron propiyonat (1937) ile aynı zamana dek geliştirilmiş olmuştu. Proviron – Mesterolon 'un yaşına rağmen, uzun süredir klinik etkinlik ve güvenlik geçmişi vardır ve günümüzde yaygın klinik kullanımda kalmaya devam etmektedir. Genellikle yaşlara ve anormal androjen düzeyleri, yetersiz androjen düzeyleri nedeniyle düşük libido, hipogonadizm (tüylü erkeklerin öncesi ve sonrası) ve infertiliteye bağlı olarak azalan fiziksel ve zihinsel kapasitenin tedavisi için erkekler için reçete edilir (bazı durumlarda mesterolon Sperm kalitesini ve miktarını arttırır).
Bir doğurganlık yardımı olarak mesterolonun kullanılması belki de anabolik / androjenik steroidlerin genellikle kısırlığa bağlandığını düşünerek bu ilacın en tartışılan endikasyonlarından biridir. Aynı zamanda, atletler tarafından oldukça yanlış anlaşılan mesterolonun bir kullanımıdır. Mesterolon burada uygulanabilir, çünkü normal tedavisel dozlarda gonadotropinlerin minimum baskılanmasını sağlayan etkili bir androjen, LH üretimini arttırmadığı için değil. Yoksa, gonadotropin bastırma, ilaç sperm üretimi için gerekli olan androjenikliği tamamlayabilir. Androjenlerin spermatogenez üzerinde direkt uyarıcı etkileri olduğu ve aynı zamanda epididimis, ductus deferens ve seminal veziküller üzerindeki etkileri yoluyla spermlerin taşınması ve olgunlaşmasını etkilediği iyi anlaşılmaktadır. Dolayısıyla bu hormonların rolü tamamen baskıcı değildir. Mesterolon, bazı erkek fertilite vakalarında benzersiz bir pozitif etkiye sahip gibi gözükmektedir, çünkü sperm miktarı ve kalitesinde potansiyel uyarıcı etkiler gonadotropinlerin bastırılmasıyla geçersiz kılınmamıştır.
Mesterolon, şu anda dünyada otuzdan fazla ülkede ilaç satan Bayer (eski adıyla Schering) tarafından üretilmektedir. Schering / Bayer, ajanı Mestoranum ve Proviron – Mesterolon um da dahil olmak üzere bazı pazarlarda başka isimler altında satmasına rağmen, satışı için en yaygın marka adı Proviron – Mesterolon 'dur. Ek olarak diğer üreticiler yıllar boyunca, Pluriviron (Asche, Almanya), Vistimon (Jenepharm, Almanya) ve Restore (Brown & Burke, Hindistan) gibi markalar altında görünen mezoterol sattılar. Mesterolon, güvenlik ve etkililiği konusunda uzun yıllara dayanan geçmişe yönelik kaydına rağmen, Birleşik Devletler'de asla satış için onaylanmadı. Bununla birlikte, pek çok Batılı ülkede kullanılmaya devam ediyor. Bayer, günümüzde mesterolonun global tedarikçisi olmaya devam etmektedir, ancak nadir bulunan bu ilaçların diğer markaları da bulunabilmektedir.
Nasıl Sağlanır:
Proviron – Mesterolon insan ilaç pazarlarında yaygın olarak bulunmaktadır. Bileşim ve dozaj, ülkeye ve üreticiye göre değişiklik gösterebilir; Preparatlar genellikle tablet başına 25 mg veya 50 mg steroid içerir.
Yapısal Özellikleri:
Mesterolon, dihidrotestosterondan modifiye edilmiş bir şekildedir. Oral uygulama sırasında hormonun karaciğer metabolizmasından korunmasına yardımcı olan 1 karbonunda bir metil grubunun eklenmesi ile farklılık gösterir. Aynı yapısal modifikasyon oral Primobolan® (metenolon) tabletlerde de kullanılmaktadır. Bir pozisyondaki alkilasyon, ilk geçiş sırasında steroidin hepatik metabolizmasını yavaşlatır, ancak c-17 alfa alkilasyona göre çok daha az derinliktedir. Mesterolon, genel biyoyararlılık c-17 alfa alkile edilmiş oral steroidlerden çok daha düşük kalmasına rağmen, terapötik açıdan yararlı kan seviyelerinin elde edilmesine izin vermek için parçalanmaya karşı dirençlidir. Mesterolon ayrıca Seks Hormonu Bağlayan Globulin için çok kuvvetli bir bağlanma afinitesine sahiptir.572 Bu, SHBG'ye daha zayıf bağlanmış diğer steroidleri serbest (aktif) bir hale getirmek gibi davranabilir.
0 yorum:
Yorum Gönder